ALBUTEROL FULFÁN

Popis síranu albuterolu

Aktivní složkou inhalačního aerosolu provintil® HFA (albuterol sulfátu) je racemický a1 albuterol sulfát USP [(terc-butylamino) methyl] -4-hydroxy-m-xylen-aa a-a'-diol sulfát (2: 1) (sůl) a sůl) a sůl) (2: 1) (sůl) (sůl) a sůl) a sledující bonrenergickou strukturu, která má sledující strukturu, která má sledující strukturu, která má sledující strukturu, která má sledu, s soli) (2: 1) (sůl) (2: 1) (sůl) (2: 1) (sůl) (2: 1) (sůl) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1) (2: 1).

Albuterol sulfát je oficiální obecný název ve Spojených státech. Světová zdravotnická organizace doporučená název léku je sulbutamol sulfát. Molekulová hmotnost síranu albuterolu je 576,7 a empirický vzorec je (c ₁₃ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₃ ) ₂ • H. ₂ TAK ₄ . Abuterol sulfát je bílá až bílá krystalická pevná látka. Je rozpustný ve vodě a mírně rozpustný v ethanolu. Proventil HFA Inhalation Aerosol je aerosolová jednotka pro perorální inhalaci pod tlakem. Obsahuje mikrokrystalickou suspenzi sulfátu albuterolu v hnacím hFA-134A (1112-tetrafluoreethane) ethanolu a kyseliny olejové.

Každé ovládání poskytuje 120 mcg albuterol sulfát USP z ventilu a 108 mcg albuterol sulfát USP z náustku (ekvivalentní 90 mcg albuterolu z náustku). Každý kanystr poskytuje 200 inhalací. Doporučuje se připravit inhalátor před poprvé a v případech, kdy se inhalátor nepoužívá déle než 2 týdny uvolněním čtyř testovacích sprejů do vzduchu od obličeje.

Tento produkt neobsahuje chlorofluorokarbony (CFCS) jako hnací látka.

Použití pro síran albuterol

Aerosol Proventil® HFA aerosol je indikován u dospělých a dětí ve věku 4 let a starších pro léčbu nebo prevenci bronchospasmu s reverzibilní obstrukční onemocnění dýchacích cest a pro prevenci bronchospasmu vyvolaného cvičení.

Dávkování síranu albuterolu

Pro léčbu akutních epizod bronchospasmu nebo prevence astmatických symptomů je obvyklá dávka pro dospělé a děti ve věku 4 let a starších dvou inhalací opakovaných každé 4 až 6 hodin. Častější podávání nebo větší počet inhalací se nedoporučuje. U některých pacientů může stačit jedna inhalace každé 4 hodiny. Každé ovládání inhalačního aerosolu Proventil® HFA přináší 108 mcg albuterol sulfátu (ekvivalentní 90 mcg albuterol základny) z náustku. Doporučuje se připravit inhalátor před poprvé a v případech, kdy se inhalátor nepoužívá déle než 2 týdny uvolněním čtyř testovacích sprejů do vzduchu od obličeje.

Prevence bronchospasmu vyvolaná cvičením

Obvyklou dávkování pro dospělé a děti 4 roky a starší jsou dvě inhalace 15 až 30 minut před cvičením.

Pro udržení správného používání tohoto produktu je důležité, aby byl náustek nejméně jednou týdně důkladně umýt a vysušen. Inhalátor může přestat dodávat léky, pokud není řádně vyčištěn a důkladně vysušen (viz Informace o pacientu sekce). Udržování čistého náustku plastu je velmi důležité, aby se zabránilo hromadění a blokování léků. Inhalátor může přestat dodávat léky, pokud není řádně vyčištěn a důkladně suší vzduch. Pokud se náustek zablokuje, promytí náustek odstraní blokování.

Pokud dříve účinný dávkový režim neposkytne obvyklou odpověď, může to být markerem destabilizace astmatu a vyžaduje přehodnocení pacienta a léčebný režim, který dává zvláštní zvážení možné potřeby protizánětlivé léčby, např. kortikosteroidy.

Jak dodáno

Proventil® HFA (albuterol sulfát) inhalační aerosol je dodáván jako tlakový hliníkový kanystr se žlutým plastovým pohonem a oranžovým prachovým uzávěrem v krabicích jednoho. Každé ovládání poskytuje 120 mcg síranu albuterolu z ventilu a 108 mcg albuterolu sulfátu z náustku (ekvivalentní 90 mcg albuterol). Kanystry s označenou čistou hmotností 6,7 g obsahují 200 inhalací ( NDC 0085-1132-01).

Uložte mezi 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Pro nejlepší výsledky by měla být kanystr před použitím na teplotě místnosti.

Před použitím se protřepejte.

Žlutý ovladač dodávaný s inhalačním aerosolem HFA HFA by se neměl používat s žádnými jinými produktovými kanystry a ovladač z jiných produktů by se neměl používat s inhalačním aerosolem HFA HFA. Správné množství léků v každém nádobě nelze zajistit po 200 vládách, i když kanystr není úplně prázdný. Při použití označeného počtu funkcí by měl být vyřazen kanystr.

Hawaiian Baby Woodrose vs Morning Glory

Varování: Vyvarujte se postřiku v očích. Obsah pod tlakem. Nepřipsačujte se ani nesparujte. Expozice teplotám nad 120 ° F může způsobit prasknutí. Udržujte mimo dosah dětí.

Proventil® HFA inhalační aerosol neobsahuje chlorofluorokarbony (CFC) jako hnilobu.

Pozor zdravotnický odborník

Podrobnosti Pokyny pro použití pacienta pro použití z vložení balíčku a vydává se s produktem.

Vyvinuto a vyráběno: 3M Health Care Limited Loughborough UK nebo 3M Drug Delivery Systems Northridge CA 91324 USA. Vyrobeno pro: Merck Sharp

Vedlejší účinky for Albuterol Sulfate

Informace o nežádoucí reakci týkající se inhalačního aerosolu HFA Aerosolu HFA jsou odvozeny z 12týdenní dvojité dvoupokojové studie, která porovnávala inhalační aerosol HFA Aerosol Athmatické inhalátor HFA u 565 astmatických pacientů. Následující tabulka uvádí výskyt všech nežádoucích účinků (ať už uvažovaných vyšetřovatelem souvisejícím s léčivem nebo nesouvisejícím s lékem) z této studie, která se vyskytla rychlostí 3% nebo vyšší ve skupině provintil HFA inhalační aerosol a více ve skupině prokatující inhalační aerosol než ve skupině placeba. Celkově byly incidence a povaha nežádoucích účinků hlášených pro inhalační aerosol HFA a inhalační inhalátor Albuterolu CFC 11/12 srovnatelné.

Nepříznivé zkušenosti s výskytem (% pacientů) ve velké 12týdenní klinické studii*

Nežádoucí účinky hlášené méně než 3% pacientů, kteří dostávají proventil HFA inhalační aerosol, a větší podíl proventilového inhalačního aerosolu HFA aerosolu, který má potenciál být příbuzný s inhalačními hfA inhalační aerosol, patří aerosol aerosol Mell Treats Mell Tintes Tintes Tintes Tintes Tintes Tintes Tintes Tintes Tintesin Tintesin Tinintivites Úzkostná deprese Somnolence vyrážka. Palpitace a závratě byly také pozorovány u inhalačního aerosolu HFA HFA.

Nežádoucí účinky hlášené ve 4týdenní pediatrické klinické studii srovnávající inhalační aerosol HFA proventil HFA a inhalátoru albuterolu CFC 11/12 se vyskytly při nízké míře incidence a byly podobné těm, které byly pozorovány v pokusech pro dospělé.

V malých kumulativních studiích dávky se zdálo, že nervozita a bolesti hlavy se zdála být spojena s dávkou.

Po použití inhalovaného albuterolu byly hlášeny vzácné případy bronchospasmu angioedéma angioedéma angioedéma angioedéma. Kromě toho albuterol jako jiná sympatomimetická činidla mohou způsobit nežádoucí účinky, jako je stimulace hypertenze angina vertigo centrálního nervového systému metabolická acidóza bolesti hlavy a sušení nebo podráždění orofarynxu.

Lékové interakce for Albuterol Sulfate

Beta-blokátory

Beta-adrenergní receptorová látky nejen blokují plicní účinek beta-agonistů, jako je inhalační aerosol HFA HFA HFA, ale u astmatických pacientů může produkovat těžký bronchospasmus. Pacienti s astmatem by proto neměli být obvykle léčeni beta-blokátory. Za určitých okolností však např. Jako profylaxe po infarktu myokardu nemusí existovat žádné přijatelné alternativy k použití beta-adrenergních blokovacích látek u pacientů s astmatem. V tomto nastavení by měly být zváženy kardioselektivní beta-blokátory, i když by měly být podávány opatrně.

Diuretika

Změny a/nebo hypokalémie EKG, které mohou vyplynout z podávání diuretik šetřících nepotasium (jako je smyčka nebo thiazidová diuretika), mohou být akutně zhoršeny beta-agonisty, zejména pokud je doporučená dávka betaagonisty překročena. Ačkoli klinický význam těchto účinků není známo, je doporučena opatrnost při souběžném podávání beta-agonistů s diuretikou nepotasia.

Albuterol-digoxin

Průměrné pokles o 16% a 22% v hladinách digoxinu v séru byly prokázány po jedné dávce intravenózního a perorálního podávání albuterolu na normální dobrovolníky, kteří dostávali digoxin po dobu 10 dnů. Klinický význam těchto zjištění u pacientů s obstrukční onemocnění dýchacích cest, kteří dostávají albuterol a digoxin na chronickém základě, je nejasná; Přesto by bylo rozumné pečlivě vyhodnotit hladiny séra digoxinu u pacientů, kteří v současné době dostávají digoxin a albuterol.

Inhibitory monoamin oxidázy nebo tricyklická antidepresiva

Proventil HFA inhalační aerosol by měl být podáván s extrémní opatrností pacientům léčeným inhibitory monoamin oxidázy nebo tricyklických antidepresiv nebo do 2 týdnů od přerušení těchto látek, protože účinek albuterolu na kardiovaskulárním systému může být potenciální.

Varování for Albuterol Sulfate

Paradoxní bronchospasmus

Inhalovaný síran albuterol může produkovat paradoxní bronchospasmus, který může ohrozit život. Pokud dojde k paradoxnímu bronchospasmu, měl by být inhalační aerosol proventil® HFA okamžitě přerušen a alternativní terapie zavedena. Je třeba si uvědomit, že paradoxní bronchospasmus, když je spojeno s inhalačními formulacemi, se často vyskytuje s prvním použitím nového nádoby.

Zhoršení astmatu

Astma se může akutně zhoršovat po dobu hodin nebo chronicky během několika dnů nebo déle. Pokud pacient potřebuje více dávek inhalačního aerosolu HFA HFA než obvykle, může to být markerem destabilizace astmatu a vyžaduje přehodnocení pacienta a režimu léčby, které dává zvláštní zvážení možné potřeby protizánětlivé léčby, např. kortikosteroidy.

Použití protizánětlivých látek

Použití samotných bronchodilatátorů beta-adrenergních agonistů nemusí být u mnoha pacientů dostatečné pro kontrolu astmatu. Včasné zvážení by mělo být věnováno přidávání protizánětlivých látek, např. kortikosteroidy na terapeutický režim.

Kardiovaskulární účinky

Proventil HFA inhalace aerosol jako ostatní betaadrenergičtí agonisté mohou u některých pacientů produkovat klinicky významné kardiovaskulární účinky, měřeno krevním tlakem v pulsu a/nebo symptomy. Ačkoli jsou takové účinky neobvyklé po podání inhalačního aerosolu HFA HFA v doporučených dávkách, pokud k nim dojde, může být nutné přerušit lék. Kromě toho bylo hlášeno, že beta-agonisté vytvářejí změny EKG, jako je zploštění T vlny prodloužení intervalu QTC a deprese segmentu ST. Klinický význam těchto zjištění není znám. Proto by se u pacientů s kardiovaskulárními poruchami měly používat inhalační aerosol HFA, jako jsou všechny sympatomimetické aminy, zejména s kardiovaskulárními poruchami, zejména koronární nedostatečnou srdeční arytmií a hypertenzí.

Nepřekračujte doporučenou dávku

Úmrtí byly hlášeny ve spojení s nadměrným užíváním inhalačních sympatomimetických léků u pacientů s astmatem. Přesná příčina smrti není známa, ale podezření na srdeční zástavu po neočekávaném rozvoji závažné akutní astmatické krize a následné hypoxie.

Okamžité reakce přecitlivělosti

Okamžité hypersenzitivní reakce mohou nastat po podání albuterol sulfátu, jak prokazuje vzácné případy urticaria angioedéma vyrážka bronchospasm anafylaxe a orofaryngeální edém.

k čemu se používají injekce lidokainu

Opatření for Albuterol Sulfate

Generál

Albuterol sulfát jako u všech sympatomimetických aminů by se měl používat s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, zejména koronární nedostatečností srdeční arytmie a hypertenze; u pacientů s křečovými poruchami hypertyreóza nebo diabetes mellitus; a u pacientů, kteří neobvykle reagují na sympatomimetické aminy. Klinicky významné změny systolického a diastolického krevního tlaku byly pozorovány u jednotlivých pacientů a bylo by možné očekávat, že se u některých pacientů vyskytne po použití jakéhokoli beta-adrenergního bronchodilatoru.

Bylo hlášeno, že velké dávky intravenózního albuterolu zhoršují již existující diabetes mellitus a ketoacidózu. Stejně jako u jiných beta-agonistů může albuterol produkovat významnou hypokalémii u některých pacientů pravděpodobně prostřednictvím intracelulárního posunu, což má potenciál produkovat nepříznivé kardiovaskulární účinky. Pokles je obvykle přechodný, nevyžaduje doplnění.

Informace pro pacienty

Viz ilustrované Pokyny pro použití pacienta pro použití . Před použitím se protřepejte. Pacienti by měli mít následující informace: Doporučuje se připravit inhalátor před poprvé a v případech, kdy inhalátor nebyl použit déle než 2 týdny uvolněním čtyř testovacích sprej do vzduchu od obličeje.

Udržování čistého náustku plastu je velmi důležité, aby se zabránilo hromadění a blokování léků. Náustek by měl být otřesen, aby se odstranila přebytečná voda a vzduch sušena nejméně jednou týdně. Inhalátor může přestat dodávat léky, pokud není správně vyčištěn.

Náústek by měl být vyčištěn (s odstraněným kanystrem) protéká teplou vodou přes horní a dolní část po dobu 30 sekund nejméně jednou týdně. Náústek musí být otřesen, aby se odstranil přebytečnou vodu a poté se vzduch důkladně vysušil (například přes noc). Blokování z nahromadění léků nebo nesprávného dodání léků může být důsledkem nedokáže důkladného vzduchu suchého náustku.

Pokud by měl být náustek blokován (malý nebo žádný lék vycházející z náustku) může být zablokování odstraněno promytím, jak je popsáno výše.

Pokud je nutné používat inhalátor dříve, než bude zcela suchý protřepávání přebytečné vody, nahraďte testovací sprej kanystr dvakrát od obličeje a vezměte předepsanou dávku. Po takovém použití by měl být náustek znovu vymýván a ponechán důkladně vyschnout.

Aerosol inhalace Aerosolu Proventil® HFA by měla trvat až 4 až 6 hodin. Proventil HFA inhalační aerosol by se neměl používat častěji, než je doporučeno. Nezvyšujte dávku nebo frekvenci dávek inhalačního aerosolu proventil HFA bez konzultace s lékařem. Pokud zjistíte, že léčba inhalačním aerosolem HFA HFA se stává méně účinným pro symptomatickou úlevu, vaše příznaky se zhoršují a/nebo musíte produkt používat častěji než obvyklá lékařská péče by měla být okamžitě vyhledávána. Zatímco užíváte inhalační aerosol HFA HFA, jiné inhalační léky a léky astmatu by měly být užívány pouze podle pokynů vašeho lékaře.

Mezi běžné nepříznivé účinky léčby inhalovaným albuterolem patří Palpitations Rychlá srdeční třes nebo nervozita. Pokud jste těhotná nebo ošetřovatelství, kontaktujte svého lékaře o používání inhalačního aerosolu HFA HFA. Efektivní a bezpečné používání inhalačního aerosolu HFA HFA zahrnuje pochopení způsobu, jakým by měl být podáván. Používejte inhalační aerosol HFA proventil pouze s pohonem dodávaným s produktem. Zlikvidujte kanystr po použití 200 sprejů.

Obecně je technika pro podávání inhalačního aerosolu HFA dětem podobná technice pro dospělé. Děti by měly používat inhalační aerosol HFA HFA při dohledu nad dospělým, jak je pokyn lékařem pacienta. (Vidět Pokyny pro použití pacienta pro použití .)

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

In a 2-year study in SPRAGUE-DAWLEY® rats albuterol sulfate caused a dose-related increase in the incidence of benign leiomyomas of the mesovarium at the above dietary doses of 2 mg/kg (approximately 15 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m² basis and approximately 6 times the maximum recommended daily inhalation dose for children on a mg/m² basis). V jiné studii byl tento účinek blokován souběžnou podáváním propranololu a neselektivního betaadrenergního antagonisty. V 18měsíční studii u CD-1 myší albuterol sulfát neprokázal žádný důkaz tumorigenity při stravovacích dávkách až 500 mg/kg (přibližně 1700krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 800krát vyšší než 800krát vyšší než u dětí). Ve 22měsíční studii u Golden Hamsters albuterol sulfát neprokázal žádný důkaz tumorigenicity při dietních dávkách až 50 mg/kg (přibližně 225krát více doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a na základě Mg/m²).

Abuterol sulfát nebyl v testu Ames nebo mutační test v kvasinkách mutagenní. Abuterol sulfát nebyl klastogenní v testu lidského periferního lymfocytů nebo v testu myší mikronukleus kmenů AH1.

Reprodukční studie u potkanů ​​neprokázaly žádný důkaz o zhoršené plodnosti při perorálních dávkách až do 50 mg/kg (přibližně 340krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m²).

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Ukázalo se, že albuterol sulfát je u myší teratogenní. Studie u myší CD-1 podřízena sulfátem albuterolu subkutánně vykazovala tvorbu rozštěpu patra v 5 z 111 (NULL,5%) plodů při 0,25 mg/kg (méně než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě Mg/m²) a 1088 (NULL,3%) fetusů při přibližně 2,5 mg/kg na základě Mg/m²), na základě Mg/m²) a 108 (NULL,3%) při přibližně 8,5 mg/kg. dospělí na základě mg/m²). Lék nevyvolával rozštěp patra v dávce 0,025 mg/kg (menší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m²). Rozštěp patra se také objevil u 22 ze 72 (NULL,5%) plodů od žen léčených subkutánně 2,5 mg/kg isoproterenolu (pozitivní kontrola).

Reprodukční studie u nizozemských králíků Stride odhalila cranioschisis u 7 z 19 (37%) plodů, když byl síran albuterol perorálně podáván při dávce 50 mg/kg (přibližně 680krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m²).

Ve studii reprodukce inhalace u potkanů ​​Sprague-Dawley nevykazovala formulace albuterolu/HFA-134A žádné teratogenní účinky při 10,5 mg/kg (přibližně 70násobek maximální doporučené denní inhalační dávky pro dospělé na základě Mg/m²).

Studie, u které byly těhotné potkany dávkovány radioaktivně značeným síranem albuterolu, prokázala, že materiál související s léčivem je přenesen z mateřského oběhu na plod.

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie inhalačního aerosolu nebo albuterolu síranu HFA. Aerosol proventil HFA by se měl používat během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Během celosvětového marketingového zkušeností byly u potomků pacientů léčeny albuterolem zaznamenány různé vrozené anomálie, včetně defektů rozštěpu patra a končetin. Některé z matek užívaly během těhotenství více léků. Protože nelze rozeznat žádný konzistentní vzorec defektů, nebyl stanoven vztah mezi používáním albuterolu a vrozenými anomáliemi.

Používejte při práci a dodávce

Vzhledem k potenciálu interference beta-agonisty s kontraktilitou dělohy používání aerosolu proventil HFA pro úlevu bronchospasmu během porodu by měl být omezen na pacienty, u nichž přínosy jasně převažují o riziku.

Tokolýza

Albuterol nebyl schválen pro řízení předčasné porodu. Poměr přínosů: rizika, když je albuterol podáván pro tokolýzu, nebyl stanoven. Během nebo po léčbě předčasné práce s beta2-agonisty včetně albuterolu byly hlášeny vážné nežádoucí účinky včetně plicního edému.

Ošetřovatelské matky

Plazmatické hladiny síranu albuterolu a HFA-134A po inhalačních terapeutických dávkách jsou u lidí velmi nízké, ale není známo, zda jsou složky inhalačního aerosolu HFA v lidském mléce vylučovány.

Vzhledem k potenciálu tumorigenicity uvedené pro albuterol ve studiích na zvířatech a nedostatku zkušeností s používáním inhalačního aerosolu HFA ošetřovatelských matek by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit drogu s ohledem na význam drogy pro matku. Upozornění by mělo být posouzeno, když je ošetřovatelskou ženu podáván sulfát albuterol.

vedlejší účinky valacykloviru pro šindele

Pediatrie

Bezpečnost a účinnost inhalačního aerosolu proventil HFA u pediatrických pacientů mladších 4 let nebyla stanovena.

Geriatrie

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol has not been studied in a geriatric population. As with other beta2-agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Informace o předávkování albuterol sulfát

Očekávané příznaky s předávkováním jsou příznaky nadměrné beta-adrenergní stimulace a/nebo výskyt nebo přehánění některého z příznaků uvedených pod Nežádoucí účinky např. záchvaty angina hypertenze nebo hypotenze tachykardie s rychlostí až 200 rytmů za minutu arytmie nervozita bolesti hlavy Tremor sucho v ústech nevolnost závratě únava malátnost a nespavost.

Může se také vyskytnout hypokalémie. Stejně jako u všech sympatomimetických léků může být srdeční zástava a dokonce i smrt spojena se zneužíváním inhalačního aerosolu Provintil® HFA. Léčba spočívá v přerušení inhalačního aerosolu HFA HFA a aerosolu proventil spolu s vhodnou symptomatickou terapií. S ohledem na to, že takové léky mohou produkovat bronchospasmus, lze považovat za rozumné použití kardioselektivního blokátoru beta-receptoru. Neexistuje dostatečný důkaz, který by určil, zda je dialýza prospěšná pro předávkování inhalačního aerosolu HFA HFA.

Perorální mediánová letální dávka síranu albuterolu u myší je větší než 2000 mg/kg (přibližně 6800krát větší doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 3200krát vyšší než maximální doporučená denní dávka pro děti na základě Mg/m²). U zralých potkanů ​​je subkutánní střední letální dávka síranu albuterolu přibližně 450 mg/kg (přibližně 3000krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 1400krát vyšší než maximální doporučená dávka inhalace pro děti na základě Mg/m²). U mladých potkanů ​​je subkutánní střední letální dávka přibližně 2000 mg/kg (přibližně 14000krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 6400krát větší doporučenou denní inhalační dávku pro děti Mg/m²). Inhalační mediánová letální dávka nebyla stanovena u zvířat.

Kontraindikace na síranu albuterolu

Proventil® HFA inhalační aerosol is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Klinická farmakologie for Albuterol Sulfate

Mechanismus působení

In vitro studie a nadarmo Farmakologické studie prokázaly, že albuterol má preferenční účinek na beta2-adrenergní receptory ve srovnání s isoproterenolem. I když se uznává, že beta2-adrenergní receptory jsou převládajícími receptory na bronchiálních datech hladkého svalstva, což ukazuje, že v lidském srdci existuje populace beta2-receptorů v koncentraci mezi 10% a 50% srdečních beta-adrenergních receptorů. Přesná funkce těchto receptorů nebyla stanovena. (Vidět Varování Kardiovaskulární účinky section .)

Aktivace beta2-adrenergních receptorů na hladkém svalstvu dýchacích cest vede k aktivaci adenylcyklazy a ke zvýšení intracelulární koncentrace cyklického monofosfátu 3'5'-adenosin (cyklický AMP). Toto zvýšení cyklického AMP vede k aktivaci proteinové kinázy A, která inhibuje fosforylaci myosinu a snižuje intracelulární koncentrace iontového vápníku, což má za následek relaxaci. Albuterol uvolňuje hladké svaly všech dýchacích cest od průdušnice k terminálu bronchioles. Albuterol působí jako funkční antagonista, aby uvolnil dýchací cesty bez ohledu na to, že je zapojený spasmogen, čímž chrání před všemi bronchokonstrikčními výzvami. Zvýšené koncentrace cyklického AMP jsou také spojeny s inhibicí uvolňování mediátorů z žírných buněk v dýchacích cestách.

Ve většině klinických studií bylo prokázáno, že albuterol má větší účinek na respirační trakt ve formě relaxace bronchiálního hladkého svalstva než isoproterenol ve srovnatelných dávkách a zároveň způsobuje méně kardiovaskulárních účinků. Kontrolované klinické studie a další klinické zkušenosti ukázaly, že inhalační albuterol jako jiná betaadrenergická agonistická léčiva mohou vyvolat významný kardiovaskulární účinek u některých pacientů měřeno příznaky krevního tlaku v pulsu a/nebo elektrokardiografické změny.

Předklinické

Intravenózní studie u potkanů ​​s síranem albuterolu prokázaly, že albuterol prochází hematoencefalickou bariérou a dosáhne koncentrací mozku ve výši přibližně 5% plazmatických koncentrací. Ve strukturách mimo bariéru krve-křemene (pineal a hypofýza) se zjistilo, že koncentrace albuterolu jsou 100krát vyšší než v celém mozku.

Studie na laboratorních zvířatech (minipigs hlodavců a psů) prokázaly výskyt srdečních arytmií a náhlé smrti (s histologickým důkazem nekrózy myokardu), když byly současně podávány beta2-agonista a methylxanthiny. Klinický význam těchto zjištění není znám.

Hnací HFA-134A postrádá farmakologickou aktivitu, s výjimkou velmi vysokých dávek u zvířat (380-1300krát maximální lidská expozice na základě srovnání hodnot AUC) primárně produkuje dušnost ataxie chvění nebo slinění. Jedná se o účinky produkované strukturálně příbuznými chlorofluorokarbony (CFC), které byly rozsáhle používány v inhalátorech měřených dávek.

U zvířat a lidí bylo zjištěno, že HFA-134A je rychle absorbován a rychle eliminován eliminačním poločasem 3 až 27 minut u zvířat a 5 až 7 minut u lidí. Čas do maximální plazmatické koncentrace (TMAX) a průměrná doba pobytu jsou extrémně krátké, což vede k přechodnému vzhledu HFA-134A v krvi bez důkazu akumulace.

Farmakokinetika

Ve studii biologické dostupnosti s jednou dávkou, která byla zařazena šest zdravých mužských dobrovolníků, byly pozorovány přechodné nízké hladiny albuterolu (téměř dolní hranici kvantifikace) po podání dvou obláček z inhalačního aerosolu Aerosolu Aerosolu Aerosolu Aerosolu Aerosolu CFC. Pro léčbu nebyly možné žádné formální farmakokinetické analýzy, ale systémové hladiny albuterolu se zdály podobné.

Klinické studie

U 12týdenní randomizované dvojitě slepé dvojité figuríny aktivní a placebem kontrolované studie 565 pacientů s astmatem bylo hodnoceno na účinnost bronchodilatátoru a aerosol HFA (193 pacientů) ve srovnání s CFC 11/12 propojeným albuterolem inhalátorem (186 pacientů).

Sériové Fev ₁ Měření (uvedená níže uvedená jako procento změn od základního dne) ukázala, že dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA HFA vedly výrazně větší zlepšení plicní funkce než placebo a vyvolaly výsledky, které byly klinicky srovnatelné s CFC 11/12 poháněným albuterolovým inhalátorem.

k čemu se používají léky synthroidy

Průměrná doba na nástup 15% nárůstu FEV ₁ byl 6 minut a průměrný čas na vrchol efektu byl 50 až 55 minut. Průměrné trvání účinku měřeno 15% nárůstem FEV ₁ byly 3 hodiny. U některých pacientů byla trvání účinku až 6 hodin.

V další klinické studii u dospělých dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA HFA trvalo 30 minut před cvičením bronchospasmem vyvolaným cvičením, jak bylo prokázáno udržováním FEV ₁ do 80% základních hodnot u většiny pacientů.

Ve 4týdenní randomizované studii s otevřenou štítkem bylo 63 dětí ve věku 4 až 11 let s astmatem hodnoceno na účinnost bronchodilatátoru pro v inhalačním aerosolu HFA (33 pediatrických pacientů) ve srovnání s CFC 11/12 poháněným albuterolovým inhalátorem).

Sériové Fev ₁ Měření jako procentuální změna oproti základní linii prokázala, že dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA HFA vyvolaly výsledky, které byly klinicky srovnatelné s inhalátorem albuterolu CFC 11/12.

Průměrná doba na nástup 12% nárůstu FEV ₁ Pro inhalační aerosol HFA byl Aerosol 7 minut a průměrný čas na vrchol efektu byl přibližně 50 minut. Průměrné trvání účinku měřeno o 12% zvýšení FEV ₁ bylo 2,3 hodiny. U některých pediatrických pacientů byla trvání účinku až 6 hodin.

V další klinické studii u pediatrických pacientů dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA proventil HFA trvalo 30 minut před cvičením poskytnuto srovnatelnou ochranu proti bronchospasmu vyvolaným cvičením jako inhalátor albuterolu CFC 11/12.

Informace o pacientovi pro albuterol sulfát

Proventil® HFA
(síran albuterol) inhalace aerosolu

Pouze pro orální inhalaci

Pokyny pro použití pacienta pro použití

Obrázek 1

Obrázek 2

Před použitím inhalačního aerosolu Aerosolu Aerosolu provintil® HFA (albuterol sulfátu) si pečlivě přečtěte kompletní pokyny. Děti by měly používat inhalační aerosol HFA pro Aerosol pod dohledem dospělých, jak to uvedl doktor pacienta

Vezměte prosím na vědomí ukazuje, že tento inhalační aerosol neobsahuje chlorofluorokarbony (CFCS) jako hnilobu.

1. Protřepejte inhalátor dobře bezprostředně před každým použitím. Poté odstraňte víčko z náustku (viz obrázek 1). Zkontrolujte náustek pro cizí předměty před použitím. Ujistěte se, že je kanystr plně vložen do ovladače.
2. Stejně jako u všech aerosolových léků se doporučuje připravit inhalátor před poprvé a v případech, kdy inhalátor nebyl použit déle než 2 týdny. Prime vydáním čtyř testovacích sprejů do vzduchu od obličeje.
3. Plně dýchejte ústy, které vylučuje co nejvíce vzduchu z plic. Umístěte náustek plně do úst, který drží inhalátor do jeho vzpřímené polohy (viz obrázek 2) a zavřete rty kolem něj.
4. Při dýchání hluboko a pomalu ústy plně stiskněte horní část kovového nádoby ukazováčkem (viz obrázek 2).
5. Zadržte dech co nejdéle až 10 sekund. Před dýcháním vyjměte inhalátor z úst a uvolněte prst z nádoby.
6. Pokud váš lékař předepsal další obláčky, počkejte 1 minutu otřesením inhalátorem znovu a opakujte kroky 3 až 5. Po použití vyměňte čepici.
7. Udržování čistého náustku plastu je nesmírně důležité, aby se zabránilo hromadění a blokování léků. Náustek by měl být otřesen, aby se odstranila přebytečná voda a vzduch sušena nejméně jednou týdně. Inhalátor může přestat stříkat, pokud není správně vyčištěn.

Pokyny pro rutinní čištění:

Krok 1.. Vyčistěte odstranění čepice náušnice a náustku. Umyjte náustek horní a dole teplou tekoucí vodu po dobu 30 sekund alespoň jednou týdně (viz obrázek A). Nikdy neponořte kovový kanystr do vody.

Obrázek a

Umyjte náustek pod teplou tekoucí vodou.

Obrázek b

Nechte náustek sušit na vzduchu, jako je přes noc.

Obrázek c

Když blokuje malý nebo žádný lék, vyjde.

Krok 2.. Osušení přebytečnou vodu a nechte náustku vzduch důkladně vyschnout, jako je přes noc (viz obrázek B). Když je náustek suchý, vyměňte kanystr a čepice náustku. Zablokování z nahromadění léků je pravděpodobnější, že pokud náustek nesmí důkladně vyschnout.

Pokud se váš inhalátor zablokoval (Malé nebo žádné léky vycházející z náustku Viz obrázek C) Umyjte náustek, jak je popsáno v kroku 1 a na vzduchu důkladně suché, jak je popsáno v kroku 2.

Pokud potřebujete používat svůj inhalátor dříve Vyměňte kanystr a vyzkoušejte dvakrát do vzduchu od obličeje, abyste odstranili většinu vody zbývající v náústku. Poté vezměte svou dávku podle předepsaného. Po takovém použití důkladně opětovné vyplacení a vzduchu suché, jak je popsáno v krocích 1 a 2.

8. Správné množství léků v každé inhalaci nelze zajistit po 200 vládách, i když kanystr není úplně prázdný. Při použití označeného počtu funkcí by měl být vyřazen kanystr. Než dosáhnete konkrétního počtu funkcí, měli byste se poradit s lékařem a zjistit, zda je potřeba doplňování. Stejně jako byste neměli brát další dávky bez konzultace s lékařem, neměli byste také přestat používat inhalační aerosol HFA Aerosol HFA bez konzultace s lékařem.

Můžete si všimnout mírně odlišné chuti nebo stříkací síly, než jste zvyklí s inhalačním aerosolem HFA ve srovnání s jinými inhalačními aerosolovými produkty albuterolu.

DÁVKOVÁNÍ:

sibiřská železnice

Používejte pouze podle pokynů vašeho lékaře.

Varování:

Aerosol inhalace Aerosolu Proventil® HFA by měla trvat až 4 až 6 hodin. Proventil HFA inhalační aerosol by se neměl používat častěji, než je doporučeno. Nezvyšujte počet obláček nebo frekvence dávek aerosolu proventil HFA aerosolu bez konzultace s lékařem. Pokud zjistíte, že léčba inhalačním aerosolem HFA HFA se stává méně účinným pro symptomatickou úlevu, vaše příznaky se zhoršují a/nebo musíte produkt používat častěji než obvyklá lékařská péče by měla být okamžitě vyhledávána. Zatímco užíváte inhalační aerosol proventil HFA, jiné inhalační léky by měly být užívány pouze podle pokynů vašeho lékaře. Pokud jste těhotná nebo ošetřovatelství, kontaktujte svého lékaře o používání inhalačního aerosolu HFA HFA.

Mezi běžné nepříznivé účinky léčby inhalační aerosolem HFA HFA patří palpitace na hrudi Rychlá srdeční frekvence nebo nervozita. Efektivní a bezpečné používání inhalačního aerosolu HFA HFA zahrnuje pochopení způsobu, jakým by měl být podáván. Používejte inhalační aerosol proventil HFA pouze se žlutým ovladačem dodávaného s produktem. Proventil HFA inhalační aerosolový ovladač by se neměl používat s jinými aerosolovými léky.

Pro dosažení nejlepších výsledků použijte při pokojové teplotě. Vyvarujte se vystavení produktu extrémnímu teplu a chladu.

Před použitím se protřepejte dobře.

Obsah pod tlakem.

Nepřipsačujte. Neukládejte blízko tepla nebo otevřeného plamene. Expozice teplotám nad 120 ° F může způsobit prasknutí. Nikdy neházejte kontejner do ohně nebo spalovna. Uložte mezi 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Vyvarujte se postřiku v očích. Udržujte mimo dosah dětí.

Další informace: Inhalační aerosol proventil® HFA (albuterol sulfát) neobsahuje chlorofluorokarbony (CFCS) jako hnací látka. Místo toho inhalátor obsahuje jako hnutí hydrofluoroalkane (HFA-134A).