Akul

Popis pro Acular

ACULAR® (Ketorolac Tromethamin Offtalmic roztok) 0,5% je členem pyrrolopyrrolové skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) pro oční použití. Jeho chemický název je (±) -5-benzoyl-2 3-dihydro-1h pyrrolizin-1-karboxylová kyselina sloučenina s 2-amino-2- (hydroxymethyl) -13-propandiool (1: 1) a má následující strukturu:

Ophthalmický roztok Acular® je dodáván jako sterilní izotonický vodný roztok 0,5% s pH 7,4. Ophthalmický roztok ACULAR® je racemická směs r- () a S-(-)-ketorolac tromhamin. Ketorolac tromhamin může existovat ve třech krystalových formách. Všechny formy jsou stejně rozpustné ve vodě. PKA ketorolac je 3,5. Tato bílá až bílá krystalická látka zbarvuje při dlouhodobém vystavení světlu. Molekulová hmotnost ketorolaku tromhaminu je 376,41. Osmolalita oftalmického roztoku Acular® je 290 mosmol/kg.

Každý ML Oftalmického roztoku Acular® obsahuje: Aktivní: ketorolac tromhamin 0,5%. Konzervační látka: Chlorid benzalkonium 0,01%. Inaktiva: edetát disodium 0,1%; Octoxynol 40; čištěná voda; Chlorid sodný; Kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný pro úpravu pH.

Použití pro Acular

Ophthalmický roztok ACULAR® je indikován pro dočasnou reliéf očního svědění v důsledku sezónní alergické konjunktivitidy. Ophthalmický roztok ACULAR® je také indikován pro léčbu pooperačního zánětu u pacientů, kteří podstoupili extrakci katarakty.

tropické ostrovy

Dávkování pro Acular

Doporučené dávkování

Dávkování pacienta

Doporučená dávka oftalmického roztoku Acular® je jedna kapka čtyřikrát denně na postižené oka (očí) pro úlevu z očního svědění v důsledku sezónní alergické konjunktivitidy.

Pro léčbu pooperačního zánětu u pacientů, kteří podstoupili extrakci katarakty, by měla být na postižené oko čtyřikrát denně aplikována jedna kapka oftalmického roztoku Acular®.

Používejte s jinými lokálními očními léky

Ophthalmický roztok ACULAR® byl bezpečně podáván ve spojení s jinými oftalmickými léky, jako jsou antibiotika alfa-agonisté beta blokátory karbonické anhydrázy inhibitorují cykloplegiku a mydriatiku. Kapky by měly být podávány od sebe nejméně 5 minut.

Hydokortizonový krém na předpis pro ekzém

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

10 ml láhev velikosti naplněné 5 ml ketorolac tromhamin oftalmic roztok 0,5% (5 mg/ml)

Skladování a manipulace

Acular® (ketorolac tromhamin oftalmic roztok) 0,5% je dodáván sterilní v bílých neprůhledných plastových lahvích LDPE s bílými kapátky s šedými čepičkami polystyrenu s vysokým nárazem (boky) takto:

5 ml v 10 ml láhve NDC 0023-2181-05

Skladování

Uložte při 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Chránit před světlem.

Acular® je vyráběn a distribuován společností Allergan Inc. na základě licence od svého vývojáře Roche Palo Alto LLC Palo Alto CA USA. Revidováno: prosinec 2011

Nežádoucí účinky na Akul

Protože klinické studie jsou prováděny za značně měnících se podmínek, které nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírou v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Zkušenosti klinických studií

Nejčastější nežádoucí účinky hlášené při použití ketorolac tromethaminových oftalmických roztoků byly přechodné bodnutí a pálení při instilaci. Tyto reakce byly hlášeny až 40% pacientů, kteří se účastnili klinických studií.

Jiné nežádoucí účinky, které se vyskytují přibližně 1 až 10% času během léčby ketorolac tromhaminem oftalmické roztoky, zahrnovaly alergické reakce rohovky Edém Iritis Oční zánět Oční podráždění Povrchová keratitida a povrchní oční infekce.

Mezi další nežádoucí účinky uváděly jen zřídka s použitím ketorolac tromethaminových oftalmických roztoků: rohovky infiltrují rohovkové vředy oční bolení hlavy a poruchy vizuálního vizuálního (rozmazané vidění).

Zážitek z postmarketingu

Během používání ketorolaku tromhaminu očního roztoku očního roztoku ketorolaku byly identifikovány následující nežádoucí účinky 0,5% v klinické praxi. Protože jsou hlášeny dobrovolně z populace neznámých odhadů frekvence. Reakce, které byly vybrány pro začlenění kvůli jejich vážné frekvenci vykazování možného kauzálního spojení s lokálním ketorolakem tromhaminem očnímu roztoku 0,5% nebo kombinace těchto faktorů zahrnuje bronchospasmus nebo exacerbace astma rohovky rohovky Perforace rohovky zhodící rohovka a epiteliální rozbití [viz viz [viz epiteliální rozbití [viz epiteliální rozbití [viz epiteliální rozbití [viz epiteliální rozbití a epiteliální rozbití a epiteliální rozbití a epiteliální rozbití Varování a preventivní opatření ].

Interakce léčiva pro Acular

Žádné informace

Varování pro Acular

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Acular

Zpožděné hojení

Lokální nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) se mohou zpomalit nebo zpomalit hojení. Je také známo, že lokální kortikosteroidy zpomalují nebo zpomalují hojení. Současné použití topických NSAID a topických steroidů může zvýšit potenciál problémů s hojení.

Křížová citlivost nebo přecitlivělost

Existuje potenciál pro křížovou senzitivitu na deriváty kyseliny kyseliny acetylsalicylové kyseliny a další NSAID. Byly zprávy o bronchospasmu nebo exacerbaci astmatu spojené s použitím ketorolaku tromhaminu oftalmického roztoku u pacientů, kteří mají buď známou přecitlivělost na aspirin/nesteroidní protizánětlivé léky nebo minulé lékařské anamnézy astmatu. Proto by měla být použita při léčbě jedinců, kteří dříve vykazovali citlivost na tyto drogy, opatrně.

Zvýšená doba krvácení

U některých NSAID existuje potenciál pro prodloužení doby krvácení v důsledku rušení agregace trombocytů. Byly zprávy, že oční nesteroidní protizánětlivá léčiva mohou způsobit zvýšené krvácení očních tkání (včetně Hyphemas) ve spojení s oční chirurgií.

Doporučuje se, aby byl u pacientů se známými tendencemi krvácení nebo který dostává jiné léky, které mohou prodloužit čas krvácení, které mohou prodloužit doba krvácení.

Efekty rohovky

Použití topických NSAID může vést k keratitidě. U některých vnímavých pacientů může pokračovat v používání topických NSAID k epiteliálnímu rozpadu rohovky ztenčení rohovky rohovky ulcerace rohovky nebo perforaci rohovky. Tyto události mohou být ohrožující zrak. Pacienti s důkazy o zhroucení epitelu rohovky by měli okamžitě přestat používat lokální NSAID a měli by být pečlivě sledováni na zdraví rohovky.

Zkušenosti s postmarketingem s topickými NSAID naznačují, že pacienti se komplikovanými očními operacemi rohovky denervace rohovky Epiteliální defekty Difekty Diabetes mellitus oční povrchové onemocnění (např. Syndrom suchého oka), revmatoidní artritida nebo opakující se oční chirurgie v krátkém časovém období mohou být zvýšené riziko rohovkových efektů, které se mohou stát ohrožením zrakových očí. U těchto pacientů by se měly používat lokální NSAID s opatrností.

Zkušenosti s postmarketingem s topickými NSAID také naznačují, že používání více než 1 den před operací nebo použitím po 14 dnech po operaci může zvýšit riziko pacienta pro výskyt a závažnost nežádoucích účinků rohovky.

Kontaktní opotřebení čočky

Acular® by neměl být podáván při nošení kontaktních čoček.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ketorolac tromhamin nebyl karcinogenní u ani u potkanů, který se stal orálně 5 mg/kg/den po dobu 24 měsíců nebo u myší podávaných 2 mg/kg/den perorálně po dobu 18 měsíců. Tyto dávky jsou přibližně 125krát a 50krát vyšší než maximální doporučená lidská lokální oftalmická denní dávka daná jako QID pro svědění, které postižené očima na základě Mg/kg.

Ketorolac tromhamin nebyl mutagenní in vitro v testu Ames nebo v testech dopředných mutací. Podobně to nemělo za následek zvýšení in vitro neplánované syntézy DNA nebo zvýšení in vivo u láhnutí chromozomů u myší. Ketorolac tromhamin však vedl ke zvýšenému výskytu chromozomálních aberací v buňkách vaječníků čínského křečka.

Ketorolac tromhamin nenarušil plodnost, když byl podáván perorálně mužským a ženským potkanům v dávkách až 9 mg/kg/den a 16 mg/kg/den. Tyto dávky jsou respektive 225 a 400krát vyšší než typická lidská lokální oftalmická denní dávka.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Teratogenní účinky.

Těhotenství Category C

Ketorolac tromhamin podávaný během organogeneze nebyl teratogenní u králíků a potkanů ​​při perorálních dávkách 3,6 mg/kg/den a 10 mg/kg/den. Tyto dávky jsou přibližně 100krát a 250krát vyšší než maximální doporučená lidská lokální oftalmická denní dávka 2 mg (5 mg/ml x 0,05 ml/kapky x 4 kapky x 2 oči) na postižené oči na základě mg/kg. Navíc při podávání potkanům po 17. den těhotenství při perorálních dávkách až 1,5 mg/kg/den (přibližně 40krát typická lokální oční denní dávka) ketorolac tromhamin vedl k dystocii a zvýšené úmrtnosti na štěně. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Roztok Acular® by měl být použit během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky

Vzhledem k známým účinkům léčiv inhibujících prostaglandin na fetální kardiovaskulární systém (uzavření ductus arteriosus) by se mělo zabránit použití roztoku Acular® během pozdního těhotenství.

Ošetřovatelské matky

Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnosti, by mělo být posíleno, když je ošetřovatelská žena podávána ošetřovatelská žena.

bílá oválná pilulka West Ward 292

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 2 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Mezi staršími pacienty a jinými dospělými pacienty nebyly pozorovány žádné celkové klinické rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Informace o předávkování pro Acular

Žádné informace

Kontraindikace pro Acular

Roztok Acular® je kontraindikován u pacientů s dříve prokázanou přecitlivělostí na některou ze složek ve formulaci.

Klinická farmakologie for Acular

Mechanismus působení

Ketorolac tromhamin je nesteroidní protizánětlivý lék, který při systémovém podávání prokázal analgetickou protizánětlivou a antipyretickou aktivitu. Mechanismus jeho působení je považován za jeho schopnost inhibovat biosyntézu prostaglandinu.

Farmakokinetika

Dvě kapky 0,5% ketorolac tromethamin oftalmic roztok vštěpovaný do očí pacientů 12 hodin a 1 hodinu před extrakcí katarakty dosáhl průměrné koncentrace ketorolaku 95 ng/ml ve vodném humoru 8 z 9 testovaných očí (rozmezí 40 až 170 ng/ml).

Jedna kapka o 0,5% ketorolac tromethamin oftalmic roztok byla vštípena do 1 oka a 1 kapka vehikula do druhého oka u 26 zdravých subjektů. Pět (5) z 26 subjektů mělo detekovatelné koncentrace ketorolaku v jejich plazmě (rozmezí 11 až 23 ng/ml) v den 10 během lokální oční ošetření. Rozsah koncentrací po dávkování TID 0,5% ketorolac tromethamin oftalmický roztok je přibližně 4 až 8% průměrné minimální koncentrace v ustáleném stavu pozorované po čtyřech denních perorálních podáváních 10 mg ketorolaku u lidí (290 ± 70 ng/ml).

Klinické studie

Dvě kontrolované klinické studie ukázaly, že ketorolac tromhamin oftalmický roztok byl významně účinnější než jeho vehikul při zmírnění očního svědění způsobeného sezónní alergickou konjunktivitidou.

Vedlejší účinky plynu-X

Dvě kontrolované klinické studie ukázaly, že pacienti léčeni po dobu dvou týdnů ketorolac tromhamin oftalmickým roztokem byly méně pravděpodobné, že mají měřitelné příznaky zánětu (buňka a světlice) než u pacientů léčených jeho vehikulem.

Výsledky z klinických studií ukazují, že ketorolac tromhamin nemá významný vliv na nitrooční tlak; Po operaci katarakty však mohou dojít ke změnám nitrookulárního tlaku.

Informace o pacientovi pro Akul

Pomalé nebo zpožděné hojení

Pacienti by měli být informováni o možnosti, že může dojít k pomalému nebo zpožděnému hojení při použití nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Vyhýbání se kontaminaci produktu

Pacienti by měli být instruováni, aby se vyhnuli tomu, aby se špička láhve kontaktovala očí nebo okolní struktury, protože by to mohlo způsobit, že se špička bude kontaminována běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Vážné poškození oka a následná ztráta vidění může vyplynout z používání kontaminovaných roztoků.

Aby se zabránilo potenciálu křížové kontaminace, měl by být pacient doporučen použít jednu láhev pro každé oko po bilaterální oční chirurgii. Použití stejné láhve lokálních očních kapek pro obě oči po bilaterální oční chirurgii se nedoporučuje.

Kontaktní opotřebení čočky

Pacienti by měli být informováni, že roztok Acular® by neměl být podáván při nošení kontaktních čoček.

Interkurzní oční podmínky

Pacienti by měli být upozorněni, že pokud se vyvinou mezipruhový oční stav (např. Trauma nebo infekce) nebo mít oční chirurgii, měli by okamžitě hledat radu svého lékaře o pokračujícím používání Acular®.

Souběžná lokální oční terapie

Pacienti by měli být upozorněni, že pokud se používá více než jeden aktuální oční lék, léky by měly být podávány od sebe nejméně 5 minut.